ABSTRACT
Tibolona é uma substância hormonal, com ação tecido-específica, usada no tratamento de sintomas do climatério e na prevenção de osteoporose em mulheres na pós-menopausa. Esse trabalho objetivou revisar os efeitos da tibolona no parênquima mamário. Sob ação da tibolona, as atividades da sulfatase que retiram os radicais sulfatos ligados aos estrogênios naturais (estradiol e estrona) estão inibidas. Já as atividades da sulfotransferase que sulfatam os estrogênios naturais estão estimuladas, os inativando. A consequência é o desvio para as formas sulfatadas, que são as formas inativas dos estrogênios. Isto é um efeito direto da tibolona e de seus metabólitos ao nível de parênquima mamário. A tibolona inibe a proliferação de células epiteliais de tecido mamário normal e estimula a apoptose. Estudos clínicos têm mostrado que usuárias de tibolona apresentam menor sensibilidade e dor mamária e não mostram aumento da densidade mamográfica. A relação entre tibolona e risco de câncer de mama é inconclusiva e requer mais investigação
Tibolone is a tissue-specific hormone used for the treatment of climacteric symptoms and the prevention of osteoporosis in post-menopausal women. This work aimed at reviewing the effects of tibolone in the breast. Under action of tibolone, sulphatase activities, which take out sulfate binding to natural estrogens (estradiol and estrone) are inhibited. Sulphotransferase actions, which sulfate the natural estrogens are stimulated, inhibiting them. The consequence is the shift to inactive sulfated forms. This is a direct effect of tibolone and its metabolites in the mammary parenchyma level. Tibolone inhibits epithelial cells proliferation of normal breast tissue and stimulates apoptosis. Clinical researches have shown that tibolone users present low breast sensitivity and breast pain and they have not shown an increase in mammographic density. Tibolone and breast cancer risk are inconclusive and require further investigation